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他汀家族是怎样降脂的

  受访专家:

  大连市中心医院药剂科主任药师 张士红

  一提起他汀,人们首先会说它是种降脂药。实际上,说它“降脂”并不十分确切。血脂有提供能量、构建细胞结构及合成激素等功能,脂代谢紊乱容易引起血管粥样硬化,就像水管生了锈、垃圾挂壁一样,进而引发心脑血管疾病。他汀类药物能够降低血脂中的坏胆固醇——低密度脂蛋白胆固醇,升高好胆固醇——高密度脂蛋白胆固醇,从而清除血管内垃圾,改善预后,所以说它是“调脂药”更准确。

  他汀是英文statin的音译。这类药主要通过抑制肝脏内的一种酶——HMG-CoA还原酶,来达到减少胆固醇合成的目的。他汀还有抗炎抗氧化、稳定斑块、改善内皮功能等作用,目前被认为是治疗高胆固醇血症的首选药物,也是冠心病一、二级预防的基础用药。大规模临床试验表明,他汀可使斑块逆转甚至消退,美国、欧洲、日本等的医学指南也一再调高他汀类药物的推荐级别。如今,全世界每天有超过3000万人服用他汀。

  胆固醇代谢的调节机理最早由两位美国科学家发现,即通过降低食物中的胆固醇和饱和脂肪酸,或通过抑制HMG-CoA还原酶来抑制肝细胞内胆固醇合成,从而使血中的胆固醇水平降低。这两位科学家因此获得1985年的诺贝尔医学奖。他汀的发现是在1979年,一位日本科学家从红曲霉和土曲霉的发酵液中,分离出第一个能抑制HMG-CoA还原酶的化合物,这就是历史上首个他汀类药物——洛伐他汀。该药于1987年被美国正式批准应用到临床,由此开启了他汀时代。之后的普伐他汀、辛伐他汀,是在洛伐他汀结构基础上的半合成品。以上三种他汀都属天然品,为第一代。氟伐他汀为第一个全合成他汀,称为第二代。此后,德国拜耳公司又研发出西立伐他汀,降脂效果最强,但其可引起致死性横纹肌溶解症而被撤市。阿托伐他汀也是全合成品,降脂效力大大提高,称为第三代他汀。此外还有强效的瑞舒伐他汀、匹伐他汀等。相同剂量的他汀降脂能力从强到弱依次为:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀和洛伐他汀>氟伐他汀。

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